Lorcaserin

CMOAPI ima cijeli niz sirovina lorcaserin i posjeduje cjelokupan sustav upravljanja kvalitetom. Također je prošao GMP i DMF certifikat.

Rezultati 1-3 6 od rezultata

1 2

Što je Lorcaserin?

Lorcaserin (Belviq) je sredstvo protiv pretilosti. Ako se želite osloboditi viška tjelesne težine, a da se ne mučite oko zamornih treninga, evo što biste trebali primijetiti prije kupnje serotonergičnog lijeka.
Lorkaserin hidroklorid razvio je Arena Pharmaceuticals. Tijekom godina koristi se kao dugoročno liječenje pretilosti. Dodatak suzbija apetit povećavajući zasićenost. Osim toga, učinkovitost lorcaserina ne zahtijeva od vas da se pridržavate neke stroge rutine prehrane ili vježbanja.
Od svog početka, lijek je prošao brojna pretklinička ispitivanja i ljudska ispitivanja kako bi se utvrdila njegova djelotvornost i podnošljivost u liječenju pretilosti. FDA je 2012. odobrila lorcaserin (Belviq) za terapijske svrhe, ali pod strogim mjerama. Na primjer, recepti su postali dostupni samo pretilim i prekomjerno težim odraslim osobama koje su imale komorbiditete povezane s tjelesnom težinom poput hipertenzije, dijabetesa i dislipidemije.
Postoje dva popularna imena brendova lorcaserin, odnosno Belviq i Belviq XR. Oboje su gotovo slični, jer im je aktivni sastojak lorcaserin hydrochloride.
Kapsule Belviq nešto su manje, a raspon doza podijeljen je na dvije dnevno. Suprotno tome, Belviq XR kapsule su relativno veće. Ovo ime marke lorcaserin ima narančaste tablete s produljenim oslobađanjem koje se uzimaju jednom dnevno.


Lorcaserin i Lorcaserin međuprodukti

Racemični klorokaserin hidroklorid

Ovaj se spoj obično naziva lorcaserin hidrokloridom. Međutim, njegovo je znanstveno ime 8-kloro-1-metil-2,3,4,5-tetrahidro-lH-1-benzazepin hidroklorid (CAS: 3-1431697-94).
Racemični klorokaserin hidroklorid u prahu proizlazi iz miješanja pravog rotacijskog klorokaserin hidroklorida i levo rotacijskog klorokaserin hidroklorida. Intermedijar lorcaserin koristi se u proučavanju i pripremi održivog lijeka za mršavljenje.

Dekrosrotacijski klorokaserin hidroklorid

Tvar je kemijski poznata kao (R) -8-kloro-1-metil-2,3,4,5-tetrahidro-lH-benzazepin hidroklorid (CAS br. 1-846589-98). Međutim, laički rečeno, to je (R) lorkaserin hidroklorid.
Ovaj intermedijer lorcaserina analitička je sirovina za proučavanje farmakoloških svojstava lijekova za mršavljenje. U pretkliničkim ispitivanjima na miševima, spoj pokazuje anorektičke učinke. Osim toga, također smanjuje unos analgetika i opojnih droga poput kofeina, amfetamina i srodnih lijekova.

Desnoruka zelena tepsija

Znanstveno, ovo je (R) -8-kloro-1-metil-2,3,4,5-tetrahidro-1H-benzazepin s CAS br. 616202-92-7.
Desna zelena tepsija dostupna je iz analitičkih i studijskih razloga. Tvar je selektivno agonistična za 5-HT2C receptore, stoga je korisna u istraživanju lijekova za suzbijanje apetita.

Deskrorotacijski klorokaserin hidroklorid poluhidrat

Ovaj je spoj inače poznat kao lorcaserin hidroklorid hemihidrat. Njegov znanstveni identitet je (R) -8-kloro-1-metil-2,3,4,5-tetrahidro-lH-benzazepin hidroklorid hemihidrat (CAS: 1-856681-05).
Dekrosrotacijski klorokaserin hidroklorid je sirovina za sintezu lorkaserina.

Racemična slobodna baza klorokaserina

Njegovo kemijsko ime je 8-kloro-1-metil-2,3,4,5-tetrahidro-1H-benzazepin (CAS br. 616201-80-0).
Racemic Chlorocaserin Free Base farmaceutski je proizvod za upotrebu u istraživanjima i znanstvenim analizama.

Green Card Serin Intermediate

Njegovo je znanstveno ime 1 - [[2- (4-klorofenil) etil] amino] -2-kloropropan hidroklorid (CAS br. 953789-37-2). Green Card Serin je također međuprodukt u pripremi dodatka lorcaserinu.
Imajte na umu da su svi ovi intermedijari lorcaserina samo u istraživačke svrhe. Spojevi nisu prikladni za prehranu ljudi ili životinja.


Kako djeluje Lorcaserin?

Lorcaserin (Belviq) cilja na središnji živčani sustav interakcijom sa specifičnim hipotalamičkim receptorima. Djeluje aktiviranjem serotonina 2C (5-HT2C) na pro-opiomelanokortin neuronima. Ovaj dio mozga ima ruku u apetitu i prehrambenim navikama. Iako postoje i drugi podtipovi receptora, poput 5-HT2A i 5-HT2B, ovaj lijek ima najveći afinitet za 5-HT2C.
Dodatak za mršavljenje Lorcaserin aktivira 5-HT2C receptore, što potiče ekspresiju alfa-MSH hormona. Alpha-MSH djeluje na receptore melanokortin-4, koji šalju signale u mozak da ste siti.
Agonističko svojstvo lorcaserina s 5-HT2C receptorom povećava sitost, dakle, smanjuje unos hrane i ubrzava gubitak težine. Prema nekim znanstvenim hipotezama, ovaj serotonergički lijek modulira razinu leptina, hormona koji igra ulogu u mršavljenju. Plus upotreba ovog dodatka kao sredstva protiv pretilosti je što ne izaziva valvularne bolesti srca. Razlog je taj što je manje agonističan za 5-HT2B receptore.


Prednosti i nuspojave Lorcaserina

Prednosti

Uzimanje lorcaserin hidroklorida povećava osjećaj sitosti. Pomaže kod poremećaja prehrane, kao što je to uobičajeno za one koji jedu emocije i prekomjerne pijanke. Prema uspješnim kliničkim ispitivanjima lorcaserina, za 5 tjedana može se izgubiti najmanje 12% njihove tjelesne težine.
Iako rijetko, gubitak manje od 5% tjelesne težine dok ste na lorcaserinu znači da nikada nećete postići neki značajniji rezultat čak i dugotrajnim liječenjem. U ovom trenutku istraživači preporučuju da prestanete primjenjivati ​​dodatak za mršavljenje.
Korištenje ovog serotonergijskog agensa nesumnjivo će pokrenuti proces sagorijevanja masti. Međutim, trebali biste uključiti neke tjelesne aktivnosti dok se pridržavate niskokalorične prehrane. Osim toga, učinkovitost lorcaserina u kontroli tjelesne težine ovisi o kontinuiranoj primjeni. Prestanak doziranja može negativno utjecati na rezultate.
Osim upravljanja težinom, lorcaserin također djeluje tako što smanjuje preaktivaciju dopamina kao odgovor na određene opojne droge poput kofeina, morfija, kodeina ili amfetamina. Agonistički učinci dodatka na serotoninske receptore čine ga prikladnim za upravljanje psihotičnim poremećajima.
Prema znanstvenicima, lorcaserin također može ublažiti simptome shizofrenije jer smanjuje oslobađanje dopamina.

Nuspojave
  • Glavobolje
  • Vrtoglavica
  • Umor
  • Mučnina
  • Anksioznost
  • Bolovi u leđima ili mišićima
  • Zatvor
  • Često i otežano mokrenje
  • Nesanica
  • Suha usta
  • Vizija mijenja poput zamućenja
  • Kašalj
  • Suhe oči

Više od polovice negativnih simptoma lorcaserin HCl posljedica je predoziranja. Možete zaobići nuspojave lorcaserina držeći se mjera predostrožnosti lijeka. Na primjer, ne biste trebali prekoračiti raspon dnevnih doza. U slučaju predoziranja, potražite savjet liječnika. Neke od reakcija na odjavu uključuju halucinacije, promjene raspoloženja, bolove u trbuhu, nepravilan rad srca i histeriju.

Mjere opreza:

Prije primjene dodatka lorcaserin HCl, morate uzeti u obzir sljedeće kontraindikacije i mjere opreza za lijekove;

  • Neki korisnici mogu biti alergični na sastojke lorcaserina
  • Trudnice i majke koje doje ne smiju primjenjivati ​​lorcaserin jer to može utjecati na dijete
  • Dodatak može komunicirati s nekim lijekovima na recept i bez recepta i ometati njihova farmakološka svojstva
  • Lijekovi za mršavljenje Lorcaserin kontraindicirani su kod pacijenata koji su osjetljivi na rak ili kod onih koji već imaju bolest

Tko može koristiti Lorcaserin?

Lorcaserin je terapijski koristan u liječenju pretilosti. Prema FDA uredbi, ovaj serotonergični lijek pogodan je samo za osobe s prekomjernom tjelesnom težinom s BMI većim od 27 kg / m2 i pretile odrasle osobe s BMI većim od 30 kg / m2. Međutim, recept vrijedi samo za pacijente koji imaju stanja povezana s težinom poput dislipidemije, visokog krvnog tlaka, kardiovaskularnih bolesti i hipertenzije.
Samo odrasli pacijenti mogu kupiti lorcaserin za kronično upravljanje tjelesnom težinom. Pregled kliničkih ispitivanja s lijekom potvrđuje da su ljudi bili stariji od 18 godina. Štoviše, njegova sigurnost i učinkovitost kod pacijenata mlađih od 18 godina nije potvrđena.
Iako bilo koja pretila ili prekomjerna tjelesna težina može koristiti dodatak za mršavljenje lorcaserin, postoje neke kontraindikacije za nekoliko skupina. Primjerice, trudnice ne dolaze u obzir. Osim toga, nije jasno prolazi li lijek kroz majčino mlijeko, stoga su majke u laktaciji isključene iz uzimanja.


Koja je razlika između Lorcaserina, Cetilistata i Orlistata?

Lorcaserin

Lorkaserin HCl suzbija apetit, dok orlistat i cetilistat koče hidrolizu triglicerida u masne kiseline koje se mogu apsorbirati. Dodatak cilja na hipotalamičku regiju mozga koja regulira apetit i punoću. Uzimanje lorcaserina pokrenut će sitost i signalizirati tijelu da ste siti bez obzira na malu količinu koju ste pojeli. Zbog toga dolazi do gubitka kilograma zbog smanjenog unosa hrane i averzije prema hrani.
S lorcaserinom, pretili pacijent može izgubiti više od 5% svoje početne tjelesne težine i smanjenja veličine struka za oko 3 cm. Lijek pokazuje značajne promjene nego kada se koristi orlistat.
2012. lorcaserin hydrochloride je dobio odobrenje FDA-e i postao lijek na recept za pretilost i popratne bolesti povezane s težinom. Međutim, Federalna agencija povukla ga je s tržišta zbog povećanja progresije raka među svojim korisnicima.

Cetilistat

Baš kao i lorcaserin (Belviq), cetilistat je lijek protiv pretilosti. Uzimanje lijeka blokira lipaze gušterače, koje su odgovorne za razgradnju triglicerida. Kao rezultat, trigliceridi se neće hidrolizirati u slobodne masne kiseline radi učinkovite apsorpcije u tijelo. Stoga će se masti izlučivati ​​neprobavljene.
Cetilistat može dovesti do smanjenja do 10% tjelesne težine i značajnog smanjenja opsega struka.
Za razliku od nuspojava lorcaserina, negativni simptomi cetilistata uglavnom su povezani s probavom. Na primjer, netko će osjetiti masnu i tekuću stolicu, nadimanje, učestalo pražnjenje crijeva ili fekalnu inkontinenciju.
Cetilistat još nije dobio odobrenje FDA-e jer je trenutno u ranoj fazi studija na ljudima. Do sada, dodatak ima obećavajuće rezultate. Usporedba kliničke statistike cetilistata i orlistata dokazala je da prvi značajno ubrzava mršavljenje i da ima bolju podnošljivost.
Plus cetilistata je što ne djeluje ni na druge gastrointestinalne enzime ni na živčani sustav. Ova činjenica objašnjava zašto ima manje nuspojava.

orlistat

Lorcaserin i orlistat pomažu u gubitku kilograma. Međutim, njihov se mehanizam djelovanja razlikuje.
Baš kao i cetilistat, Orlistat privremeno inhibira želučanu lipazu i lipazu gušterače. Ova inhibicija ometa hidrolizu triglicerida iz nečije prehrane, stoga se sve apsorbirane masti izlučuju nepromijenjene.
Prema dostupnim kliničkim ispitivanjima, ljudi bi mogli brže mršavjeti dok koriste orlistat od onih koji su uzimali placebo. Na kraju šest mjeseci doći će do značajnih promjena u opsegu struka. Osim toga, uzimanje lijeka smanjuje krvni tlak i učestalost dijabetesa tipa II.
Orlistat je idealna alternativa lorcaserinu koja je dostupna kao lijek na recept za liječenje pretilosti, ali možete kupiti i bez recepta. Za razliku od lorcaserina, ovaj je lijek još uvijek na bijeloj listi FDA-e. Većina država prodala bi dodatak bez potrebe za valjanim receptom. Uzmimo, na primjer, u SAD-u, Europskoj uniji i Australiji, kupnja orlistata jednostavna je kao i plaćanje tenisica. Orlistat nema učinka na druge GIT enzime niti na živčani sustav.

U suštini

Cetilistat i orlistat su lorcaserin alternative za liječenje prekomjerne težine i pretilosti. Međutim, njihova će se učinkovitost povećavati samo tjelesnim aktivnostima i niskokaloričnom prehranom. Lorkaserin i orlistat smanjuju težinu i veličinu struka, ali prestanak doziranja učinit će da korisnik povrati do 35% onoga što je izgubio.
Do sada se samo dodatak Cetilistat nije našao na američkoj dopuštenoj listi FDA, jer je još uvijek u kliničkim ispitivanjima. Što se tiče orlistata, njegovo stjecanje više je poput kupnje vašeg tipičnog paracetamola. Suprotno tome, kupnja lorcaserina gotovo je nemoguća otkako je američka Federalna agencija poništila njegovo odobrenje početkom 2020. godine.
Sva tri lijeka djeluju učinkovito, ali cetilistat ima zapažene rezultate. Osim toga, ima manje nuspojava i dobro se podnosi u tijelu.


Gdje kupiti Lorcaserin i njegove međuprodukte?

Lorcaserin možete kupiti u internetskim trgovinama. Prašak je dostupan u velikoj količini za istraživače i analitičare. Kada vam je cilj izgubiti suvišne kilograme zbog pretilosti, lorcaserin možete kupiti na mreži. Međutim, možda će vam trebati recept kao rezultat strogih smjernica FDA-e.
Ako tražite lorcaserin ili njegove međuprodukte, trebali biste se prijaviti na CMOAPI za valjanu zalihu čistih proizvoda. Naši spojevi su prošli osiguranje kvalitete.


Reference
  1. Taylor, J., Dietrich, E. i Powell, J. (2013). Lorcaserin za kontrolu tjelesne težine. Dijabetes, metabolički sindrom i pretilost.
  2. Hoy, SM (2013). Lorcaserin: pregled njegove primjene u kroničnom upravljanju tjelesnom težinom. Droge.
  3. Hess, R. i Cross, LB (2013). Sigurnost i učinkovitost Lorcaserina u liječenju pretilosti. Poslijediplomska medicina.
  4. Brashier, DB, Sharma, AK, Dahiya, N., i Singh, SK (2014). Lorcaserin: novi lijek protiv gojaznosti. Časopis za farmakologiju i farmakoterapiju.
  5. Chan, EW i sur. (2013.). Učinkovitost i sigurnost Lorcaserina u pretilih odraslih osoba: Meta-analiza jednogodišnjih randomiziranih kontroliranih ispitivanja (RCT) i narativni pregled kratkoročnih RCT-a. Pretile recenzije.
  6. Nigro, SC, Luon, D. i Baker, WL (2013). Lorcaserin: Roman serotoninski 2C agonist za liječenje pretilosti. Trenutna medicinska istraživanja i mišljenja.